Pour comprendre comment cela fonctionne, regardez d'abord une cellule non inhibée. Lorsqu'elle est stimulée par l'acétylcholine, celle-ci ouvre les canaux ioniques sodiques sensibles au voltage, permettant l'afflux d'ions sodium à travers la membrane pour stimuler une dépolarisation supplémentaire (augmentation du voltage). Dans le même temps, des ions divalents comme le calcium pénètrent également par divers autres canaux ioniques, à savoir les canaux calciques de type L1 et T (transitoire). Ensemble, ces deux canaux produisent une forte augmentation du taux de calcium cytosolique. Cette augmentation du taux de calcium active la contraction musculaire, et la cellule revient à son état de repos médecins et médecine moderne
Lorsqu'un inhibiteur de canaux est présent, il empêche le calcium de pénétrer par les canaux de type L. Il empêche également les canaux d'ions sodium de s'ouvrir. Dans le même temps, il empêche également les canaux ioniques sodiques de s'ouvrir. Ce faisant, il diminue la tension à travers la membrane et inhibe la dépolarisation des neurotransmetteurs tels que l'acétylcholine. Comme il n'y a pas de dépolarisation supplémentaire en raison de cette absence de stimulation, on observe une diminution des niveaux de calcium cytosolique et une réduction de la contraction musculaire. Si les agents pharmacologiques sont utilisés pendant de longues périodes, ils peuvent provoquer une désensibilisation des récepteurs en réduisant leur réactivité aux agonistes au fil du temps - ce phénomène est connu sous le nom de tachycardie-la cardiodépression induite.
Bien que la pharmacologie soit le principal mode d'action de tous les inhibiteurs calciques, plusieurs médicaments ont d'autres propriétés pharmacologiques qui sont responsables de leurs utilisations thérapeutiques. Par exemple, le labétalol possède une activité alpha-bloquante qui le rend utile dans le traitement des affections cardiovasculaires telles que l'hypertension et l'angine de poitrine. Le diltiazem possède également une légère activité bêta-bloquante, ce qui le rend utile dans le traitement des troubles du rythme cardiaque tels que la fibrillation auriculaire. Le vérapamil est unique parmi les inhibiteurs calciques pour ses effets vasodilatateurs - en diminuant à la fois la résistance artérielle et la capacité veineuse, il peut être utilisé pour traiter les urgences hypertensives après un traumatisme ou pendant une intervention chirurgicale. Cet effet confère également au vérapamil